5-(2-AMINOFENIL)-1,3,4-OKSADIAZOL-2-TIOLNING YANGI S-ALKIL HOSILALARI SINTEZI, TUZILISHI VA ANTIMIKROB FAOLLIGI

Аннотация

Hozirgi kunda yuqumli kasalliklarni davolashda patogen mikroorganizmlarning ko‘p sonli antibiotiklarga rezistentligi (chidamliligi) global sog‘liqni saqlash tizimining eng jiddiy muammolaridan biridir [1]. Shu sababli, medicinal kimyoda yangi kimyoviy skafoldlar asosida samarali antimikrob va antifungal agentlarni ishlab chiqish o‘ta dolzarb hisoblanadi [2]. Benzimidazol va tiadiazol yadrolari bilan bir qatorda, tarkibida kislorod va azot saqlovchi 1,3,4-oksadiazol halqasi o‘zining past toksikligi hamda biologik nishonlar bilan vodorod bog‘lari hosil qila olish qobiliyati tufayli yuqori farmakoforlik potensialiga ega [3]. Xususan, oksadiazol halqasining 2-holatidagi ekzotsiklik tiol (–SH) guruhining selektiv S-alkillanishi molekulaning lipofillik xossasini oshiradi, bu esa uning hujayra membranalaridan oson o‘tib, faollikning kuchayishiga olib keladi [4, 5].